新型GGT抑制劑

GGsTop^™

◆原理

       GGT(GTP, GPT, -GTP, -GT, –GPT,-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶，-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶)通過加水分解，使谷胱甘肽（γ-Glu-Cys-Gly）Glu與Cys-Gly之間的-谷氨?；Y(jié)合的細(xì)胞 膜結(jié)合型酶，與谷胱甘肽代謝的關(guān)鍵酶一起對細(xì)胞內(nèi)的谷胱甘肽水平產(chǎn)生影響，對心血管疾病、2型糖尿?。捶且葝u素依賴型糖尿?。?、癌細(xì)胞對抗癌劑的抗性等 多種疾病都有影響。

       本品為新型GGT抑制劑。以前作為GGT抑制劑的阿西維辛（AT-125），除GGT以外，對谷酰胺轉(zhuǎn)移酶（GA家族）也有抑制活性。本品對GA家族沒有 抑制活性，是GGT高特異性抑制劑。對人類GGT，顯示約100倍阿西維辛的抑制活性。可用于GGT有關(guān)的各種病變研究。

◆優(yōu)點(diǎn)?特色

●GGT特異性高
●對人類GGT的抑制活性高
●毒性低
●化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定

抑制活性

對來源于人類或大腸桿菌的GGT有抑制活性

	kon（M-1S-1）
	人類	E．coll
GGsTopTM	51	170
阿西維辛	0.40	4200

k_on：酶抑制（失活）的二次反應(yīng)速度定數(shù)

GGsTopTM對于來源于人類的GGT具有約100倍阿西維辛的抑制活性。

對天冬酰胺合成酶的抑制活性

	抑制濃度
GGSTopTM	〉10mmol/L（具有抑制活性）
阿西維辛	100μmol/L（2小時后，90%以上失活）

對大腸桿菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性，GGsTopTM具有約100倍高濃度阿西維辛的抑制活性，是GGT高特異性抑制劑。

溶解穩(wěn)定性

       中性水溶液及酸性水溶液（例：0.1%TFA溶液，0.1N HCl溶液），以室溫保存，可保持一個月以上穩(wěn)定。

       因?yàn)榉€(wěn)定性差，請避免溶解于堿性溶液（pH9以上）。

 

◆使用方法

用蒸餾水溶解本品，制備成10mmol/L備用溶液，分成小份后，以-20℃保存

請避免反復(fù)對備用溶液進(jìn)行冷凍融解操作。

 

 

◆保存條件

以-20℃保存

*因?yàn)槿菀孜鼭?，使用后請立刻用栓塞或封存。如果發(fā)現(xiàn)吸濕，使用五氧化二磷等于干燥劑或在干燥器內(nèi)進(jìn)行真空干燥亦可。

參考文獻(xiàn)

［1］Han，L，Hiratake，J，Kamiyama，A，and Sakata，K，：Biochemisty，46,1432（2007）。