Gq家族特異性抑制劑

YM-254890

◆概要

　　本化合物是從土壤細(xì)菌色桿菌系QS3666分離的環(huán)狀縮肽。

　　在三聚體G蛋白質(zhì)Gq家族中，通過(guò)作用于GDP / GTP交換反應(yīng)進(jìn)行特異性抑制Gαq，Gα11, Gα14（其中G蛋白約20種與鈣離子濃度上升有關(guān)）介導(dǎo)的信號(hào)通道。

　　本產(chǎn)品是首個(gè)選擇性抑制Gq信號(hào)的膜透過(guò)性化合物，是用于分析研究Gq信號(hào)的有效工具。

◆特點(diǎn)

　　●　特異性抑制Gαq，Gα11, Gα14介導(dǎo)的信號(hào)通道

　　●　膜透過(guò)性低分子化合物

　　●　可進(jìn)行體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)

◆基本信息

　　●　CAS No. 568580-02-9

　　●　純度：　>95%（HPLC）

　　●　使用方法：溶于DMSO，可配置1~10mmol/L的母液，制成儲(chǔ)存液。

　　●　使用方法：使用時(shí)用實(shí)驗(yàn)溶液進(jìn)行適當(dāng)稀釋

　　●　使用方法：※儲(chǔ)存溶液請(qǐng)盡快使用完畢。

◆分子式

參考文獻(xiàn)

　　1) Nishimura, A. et al., "Structural basis for the specific inhibition of heterotrimericGq protein by a small molecule.", PNAS, 107(31), 13666-13671(2010).

　　2) Takasaki, J. et al., "A novel Gαq/11-selective inhibitor.", J. Biol. Chem., 279(46), 47438-47445 (2004)

　　3) Taniguchi, M. et al., "Structure of YM-254890, a novel Gq/11 inhibitor from Chromobacterium sp. QS3666.", Tetrahedron, 59, 4533-4538 (2003).

　　4) Taniguchi, M. et al., "YM-254890, a novel platelet aggregation inhibitor produced by Chromobacterium sp. QS3666.", J. Antibiotics, 56(4), 358-363 (2003).